Состав
Действующие вещества: тегафур, гимерацил и отерацил.
Остальные компоненты: моногидрат лактозы, стеарат магния, желатин, диоксид титана (Е 171), лаурилсульфат натрия, тальк, красный оксид железа (E 172), желтый оксид железа (E 172), индигокармин (E 132), карнаубский воск, беленый шеллак, моноолеат глицерина.
Форма выпуска
Препарат имеет форму капсул. Поставляется в упаковках по 126 штук в каждой.
Фармакологическое действие
Тейсуно - это пероральное противоопухолевое средство на основе фторпиримидина. Тейсуно представляет собой комбинацию фиксированных доз трех лекарств: тегафура, который после абсорбции превращается в 5-ФУ, противоракового лекарства, гимерацила, ингибитора дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД) для предотвращения разложения 5-ФУ в организме, и отерацила, ингибитор оротатфосфорибозилтрансферазы (OPRT), который снижает эффективность 5-ФУ в нормальной слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта. Комбинация тегафура, гимерацила и отерацила была установлена в молярном соотношении 1: 0,4: 1 как оптимальное для поддержания воздействия 5-ФУ и, таким образом, сохранения противоопухолевой эффективности при одновременном снижении токсичности, связанной с одним 5-ФУ.
Тегафур - это предшественник 5-ФУ с хорошей биодоступностью при приеме внутрь. После перорального приема тегафур постепенно превращается в 5-ФУ in vivo, в основном за счет ферментативной активности CYP2A6 в печени. 5-ФУ метаболизируется в печени ферментом DPD. 5-ФУ активируется в клетках путем фосфорилирования его активного метаболита 5-фтордезоксиуридинмонофосфата (FdUMP). FdUMP и восстановленный фолат связываются с тимидилатсинтазой, что приводит к образованию тройного комплекса, который ингибирует синтез ДНК. Кроме того, 5-фторуридинтрифосфат (FUTP) включается в РНК, где вызывает нарушение функций РНК.
Гимерацил подавляет метаболизм 5-ФУ путем обратимого и селективного ингибирования DPD, который является основным метаболическим ферментом для 5-FU, так что более высокие концентрации 5-FU в плазме достигаются при введении более низкой дозы тегафура.
После перорального приема отерацил в высоких концентрациях распределяется в нормальных тканях желудочно-кишечного тракта, тогда как в исследованиях на животных наблюдались значительно более низкие концентрации в крови и опухолевой ткани.
Фармакокинетика
После применения препарата его активный компоненты быстро всасываются из ЖКТ.
Связывание с белками отерацила, гимерацила, 5-ФУ и тегафура составляло 8,4%, 32,2%, 18,4% и 52,3% соответственно.
Выводятся компоненты с мочой.
Показания к применению
Тейсуно назначается врачами для лечения взрослых с запущенным раком желудка и принимается с цисплатином, еще одним противоопухолевым лекарством.
Противопоказания
Медикамент противопоказан больным, у которых присутствует одно из нарушений:
- аллергия на составляющие вещества;
- тяжелые заболевания крови
- заболевание почек, требующее диализа.
Кроме того, Тейсуно запрещено принимать людям, которые в настоящее время лечатся или лечились бривудином в течение последних 4 недель для лечения инфекции, вызванной вирусом опоясывающего герпеса (оспа или опоясывающий лишай).
Побочные действия
К наиболее частым негативным реакциям относятся:
- диарея, тошнота, рвота, запор;
- низкое количество эритроцитов, приводящее к анемии;
- низкое количество лейкоцитов, что приводит к повышенному риску серьезных местных (например, во рту, легких, мочевыводящих путях) инфекций крови;
- низкое количество тромбоцитов, ведущее к усилению кровотечения;
- потеря аппетита (анорексия), которая может привести к потере веса и обезвоживанию;
- нервные расстройства: онемение, покалывание, необычные ощущения, слабость мышц, озноб или затруднения при движении.
Совместимость с другими медикаментами
Одновременное применение противопоказано с:
- другими лекарствами на основе фторпиримидина, такими как противогрибковое лекарство флуцитозин. Тейсуно нельзя заменить никаким другим пероральным фторпиримидином;
- ингибиторами фермента CYP2A6, активирующего Тейсуно, такими как транилципромин и метоксален;
- фолиновой кислотой;
- разжижителями крови;
- лекарствами для лечения судорог;
- препаратами для лечения подагры.
Применение и дозы
Капсулы следует проглатывать, запивая водой, не менее чем за 1 час до или через 1 час после еды. Тейсуно необходимо принимать дважды в день (утром и вечером).
Капсулы обычно принимают в течение 21 дня, после чего следует 7-дневный перерыв (в течение которого капсулы не используются). Этот 28-дневный период представляет собой один цикл лечения. Эти циклы повторяются.
Тейсуно назначают вместе с другим противораковым лекарством под названием цисплатин. Прием цисплатина следует прекратить после 6 циклов лечения. Прием Тейсуно можно продолжить после прекращения приема цисплатина.
Передозировка
При правильно подобранной дозе и схеме применения отравление маловероятно.
Особые указания
Лекарство содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство.
Применение при беременности и кормлении грудью
Прием препарата запрещен.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при вождении или использовании машин, так как Тейсуно может вызвать усталость, тошноту или помутнение зрения.
Условия продажи
По назначению доктора.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте с ограниченным доступом для детей.
Может ли быть тошнота после приема препарата Тейсуно?
Моя тетя сейчас проходит лечение от рака желудка. Опухоль удалили, метастазы не выявлены, как раз начала прием препарата Тейсуно. Говорит, что чувствует себя нормально, побочных реакций пока нет. Будем надеяться, что это лечение поможет избежать рецидива и все будет отлично.
У бабушки рак желудка. Не буду говорить сколько разных препаратов мы перепробовали, их было очень много, но положительная динамика хоть и была, но не такая сильная как хотелось бы. После того как начали назначать Тейсуно, у бабушки наступила ремиссия. Для поддержки этого состояния совместно с врачом решили продолжать прием до окончания курса. Цена препарата не маленькая, но пока есть результат буем его заказывать. Ависфарме спасибо за быструю доставку и оригинальность препаратов.
Папе поставили диагноз рак желудка. В качестве комплексной терапии заболевания обязателен прием препарата Тейсуно. Средство дефицитное и достать его не так просто оказалось. Хорошо, что знакомая подсказала мне сайт бронирования ависфарм, здесь оно в наличие было и заказать достаточно просто. Онколог назначил курс 21 день приема, затем неделя отдыха. Упаковка препарата большая на 126 капсул, поэтому её ровно на три курса хватает. Заказываю каждые три месяца, папа исправно проходит лечение уже полгода. Ухудшений и новых образований нет, а при таком диагнозе это уже хороший знак.