Состав
Основное активное вещество – рупатадин.
Остальные составляющие: прежелатинизированный кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, оксид железа красный, желтый оксид железа, моногидрат лактозы, стеарат магния.
Форма выпуска
Производится медикамент в таблетках, расфасованных в упаковки по 15 штук в каждой.
Фармакологическое действие
Рупатадин - антигистаминное средство второго поколения. Это антагонист гистамина с избирательным действием на периферические рецепторы гистамина H1 и антагонист рецептора, активирующего тромбоциты (PAF). Во время аллергической реакции тучные клетки дегранулируют с выделением гистамина и других веществ. Гистамин действует на рецепторы H1, вызывая симптомы заложенности носа, насморка, зуда и отека. PAF производится из фосфолипидов, расщепляемых фосфолипазой A2. Он действует, вызывая экссудат сосудов, что приводит к аллергическим реакциям. Блокируя рецептор H1 и рецептор PAF, рупатидин предотвращает проявление этими медиаторами их действия, тем самым уменьшая тяжесть аллергических симптомов.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ, а максимальная его концентрация достигается через 45 минут.
На 98,5-99% связывается с белками плазмы.
Рупатадин в основном метаболизируется в печени, где он подвергается метаболизму первого прохождения. Метаболизм лекарства в основном опосредуется цитохромом CYP3A4, в то время как CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6 также участвуют в меньшей степени. Метаболиты рупатадина дезлоратидин и гидроксилированные формы дезлоратидина сохраняют некоторую антагонистическую активность H1. Небольшие количества препарата были обнаружены в моче и фекалиях, что указывает на то, что он почти полностью метаболизируется.
Доступные исследования экскреции показывают, что 34,6% введенной дозы выводилось с мочой и 60,9% - с фекалиями в течение семи дней.
Показания к применению
Рупафин применяют:
- для облегчения симптомов аллергического ринита, таких как чихание, насморк, зуд в глазах и носу;
- для облегчения симптомов, связанных с крапивницей (аллергическая кожная сыпь), таких как зуд и местное покраснение, и отек кожи.
Противопоказания
Аллергия на состав медикамента является ограничением к его применению.
Побочные действия
На фоне применения препарата могут возникнуть негативные реакции в виде: сонливости, головной боли и головокружения, сухости во рту, а также постоянной слабости и усталости.
Лекарственные взаимодействия
Препарат нельзя совмещать с:
- лекарствами, содержащими кетоконазол (лекарство от грибковых инфекций) или эритромицин (лекарство от бактериальных инфекций);
- депрессантами центральной нервной системы, статинами (лекарства для лечения высокого холестерина) или мидазоламом (седативные и снотворные препараты короткого действия). Кроме того, необходима консультация с врачом по поводу грейпфрутового сока, так как он может повысить уровень активного вещества медикамента в организме.
Применение и дозы
Лекарство принимают внутрь. Рекомендуемая суточная доза - 10 мг. Рупафин можно принимать с пищей или без нее.
Передозировка
По имеющимся данным, передозировки Рупафином не выявлено. Были случаи, когда случайно принимали слишком большую дозу, что приводило к сонливости.
Особые указания
Рупатадин следует с осторожностью применять больным с аномальным сердечным ритмом, пациентам с гипокалиемией и тем, кто предрасположен к аритмиям.
С осторожностью следует применять препарат людям пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение противопоказано.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особые меры предосторожности не требуются.
Условия продажи
По предписанию врача.
Условия хранения
Хранить медикамент необходимо в температурном диапазоне от 15 до 25 градусов Цельсия, в темном месте без доступа для детей.
Наберу ли я вес от приема этого препарата?
Может ли Рупафин вызвать охриплость голоса и проблемы с голосом?