Состав
Основное функциональное вещество – винорелбин.
Прочие компоненты: этанол безводный, вода очищенная, глицерин, макрогол 400.
Форма выпуска
Препарат имеет форму капсул. Поставляется в упаковках по одной капсуле в каждой.
Фармакологическое действие
Рассматриваемое химическое соединение относится к группе препаратов из группы барвинкаалкалоидов, то есть к органическим соединениям со сложной химической структурой. Противораковым препаратом является алкалоид розового барвинка. Отсюда определяется фармакодинамика Навельбина, которая выражается в способности препарата блокировать непрямое деление эукариотических клеток (митоз) даже во время метафазы G2-M. Это влияние заставляет клетки умирать во время межфазного периода, когда клетка находится «в состоянии покоя», или во время следующего деления.
Винорелбин на уровне молекул влияет на динамические особенности взаимодействия группы микротрубочек клетки и тубулина. В этом случае противоопухолевый препарат снижает полимеризацию тубулина, в основном, за счет контакта с митотическими микротрубочками. Если препарат вводится в значительной дозе, а концентрация действующего вещества в организме пациента увеличивается, то Навельбин начинает действовать и на аксональные микротрубочки.
В случае спирального тубулина эта характеристика проявляется несколько реже, чем при попадании винкристина пациента в тело.
Фармакокинетика
Биодоступность винорелбина при пероральном приеме составляет 40% независимо от приема пищи. Максимальная концентрация препарата достигается через 1,5-3 часа после приема. Концентрация увеличивается с увеличением дозы до тех пор, пока не будет достигнута доза 100 мг / м2, выше которой дальнейшего увеличения концентрации не наблюдается.
Компонент широко распространяется в тканях (в основном в легкие), где он достигает концентраций в 300 раз выше, чем в сыворотке крови. Степень связывания с белками плазмы невысока и составляет 13,5%, в то время как препарат связывается с клетками крови в гораздо большей степени, особенно с тромбоцитами (78%).
Метаболизируется в основном ферментом CYP3A4. Основным метаболитом является 4-O-деацетилвинорелбин, который, вероятно, образуется карбоксилэстеразой и является единственным фармакологически активным метаболитом. Другими метаболитами являются N-оксид винорелбина, 20\'-гидроксивинорелбин и 6\'-винорелбин оксид. Препарат не конъюгирован с серной или глюкуроновой кислотой.
Период полувыведения составляет 40 часов, а активного метаболита 4-O-деацетилвинорелбина - 168 ч. Препарат в основном выводится в неизмененном виде с калом (желчью) и в небольшой степени с мочой.
Показания к применению
Навельбин используется при запущенном немелкоклеточном раке легкого (стадии III и IV), а также при лечении метастатического рака груди (стадия IV), когда терапия антрациклинами и таксаном неэффективна или невозможна.
Противопоказания
Строгим ограничением является наличие сверхчувствительности к составляющим веществам. Медикамент также противопоказан людям, нуждающимся в длительной терапии и с заболеваниями, которые могут повлиять на всасывание препарата, а также пациентам после хирургического удаления желудка или тонкой кишки.
Побочные действия
При приеме лекарства могут возникнуть следующие негативные реакции:
- инфекции в разных местах;
- расстройства желудка: диарея, запор, боли в животе, тошнота, рвота;
- воспаление слизистой оболочки рта;
- уменьшение количества красных кровяных телец, что может сделать кожу бледной и вызвать слабость или одышку;
- уменьшение количества тромбоцитов в крови может привести к повышенному риску кровотечения или синяков;
- уменьшение количества лейкоцитов, что может повысить предрасположенность к инфекциям;
- слабость некоторых рефлексов, иногда нарушение чувствительности;
- выпадение волос, обычно легкое;
- усталость;
- высокая температура;
- похудание, потеря аппетита.
Совместимость с другими медикаментами
Не рекомендуется совмещать препарат с:
- лекарствами для разжижения крови;
- противосудорожными средствами;
- противогрибковыми препаратами;
- противораковыми препаратами, такими как митомицин С или лапатиниб;
- лекарствами, ослабляющими иммунную систему.
Прием Навельбина вместе с другими лекарствами, которые повреждают костный мозг (что вызывает изменение показателей крови), может усугубить некоторые побочные эффекты.
Зверобой (Hypericum perforatum) может увеличивать метаболизм винорелбина, тем самым снижая его концентрацию в крови и снижая эффективность противоракового действия.
Применение и дозы
Доза, которую следует лечить, зависит от массы тела, сопутствующих заболеваний (например, печеночной недостаточности), количества нейтрофилов, сопутствующих лекарств в режиме противораковой терапии и т. д.
Обычные еженедельные дозы для взрослых: 60–80 мг / м2 площади поверхности тела. Максимальные дозы 120–160 мг / м2 площади поверхности тела не должны превышаться, даже если расчет площади поверхности тела дает более высокую дозу.
Предполагается, что пероральная доза 80 мг / м2 площади поверхности тела соответствует внутривенной дозе 30 мг / м2 площади поверхности тела, а пероральная доза 60 мг / м2 площади поверхности тела соответствует внутривенной дозе 25 мг / м2 площади тела. Это важно при чередовании пероральной и внутривенной формы.
Передозировка
Прием слишком большого количества Навельбина может привести к гипоплазии костного мозга, связанной с такими симптомами, как лихорадка, инфекции, паралитическая кишечная непроходимость и дисфункция печени.
Особые указания
Лекарство следует с осторожностью назначать пациентам с ишемической болезнью сердца и плохой физической подготовкой.
При возникновении тошноты и рвоты рекомендуется профилактический прием противорвотных препаратов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение запрещено.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особые меры предосторожности не требуются.
Условия продажи
По назначению доктора.
Условия хранения
В температурном диапазоне от 2 до 8 градусов Цельсия в месте, с ограниченным доступом для детей.
.jpg?id=37)
Заказал препарат, все доставили куда надо и как надо, все в срок, цена тоже устроила.
Навельбин — оригинальный цитостатический препарат, разработанный совместно французской лабораторией «Pierre Fabre» и CNRS (French National Center for Scientific Research). Навельбин является примером доказательной медицины — эффективность и безопасность препарата как в моно-, так и в полихимиотерапии подтверждена результатами болеечем 150 международных исследований, в протоколы которых были включены свыше10 000 пациентов. Навельбин обладает существенно меньшей нейротоксичностью по сравнению с «классическими» винкаал-калоидами. Особенностью Навельбина является его хорошая субъективная переносимость. При использовании Навельбина в монотерапии отмечают невысокую частоту тошноты и рвоты (по классификации относится к препаратам с низким уровнем эметогенности), алопеции, запоров, что не оказывает существенного влияния на качество жизни пациентов.
Назначили в качестве одного из препаратов терапии при раке легкого. Обнаружили вовремя так что успели сразу начать лечение и время не упустили. Иду на поправку, самочувствие гораздо лучше чем было в начале. В анализах показатели в норму начали приходить, а то были не пойми какие. Рада что в свое время вышла на этот сайт, заказывать лекарства удобно и много чего есть, что невозможно найти в других аптеках. Обслуживание вежливое, как полагается.
Принимала эти таблетки при раке груди, был у меня такой период, сейчас ремиссия (тьфу тьфу). Винорелбин принимала как раз под этой Французской маркой. Можно было бы конечно в/в вводить, но мне этот вариант не подходит, вены слабые, остаются очень большие синяки поэтому с врачом остановились на таблетках. Заказываю здесь не первый раз поэтому когда понадобилось такое необычное лекарство сразу им позвонила. Нашли, но везли достаточно долго, только поэтому 4*. В остальном в плане сервиса они мне всегда нравились.