Иматиниб (Imatikast) :: аналог препарата Гливек, Винат таблетки 400мг №30 в Самаре

Состав

Главное функциональное вещество – иматиниб.

Форма выпуска

Производится медикамент в таблетках. Поставляется в упаковках по 30 штук в каждой.

Фармакологическое действие

Иматикаст - это противораковое средство, которое снижает активные уровни белка тирозинкиназы в клетках при тестировании in vitro и in vivo. Вещество избирательно подавляет пролиферацию и вместе с ним стимулирует апоптоз положительной клеточной линии BCR-Abl в клетках и, в последнее время, миелоидное влияние (пациенты внутри лейкоцитов филадельфийской хромосомы), хронический миелоидный лейкоз и положительную фазу острого лимфолейкоза.

Препарат также эффективен в замедлении действия рецепторов тирозинкиназы в стволовых клетках и факторах роста тромбоцитов, а также ингибирует клеточный ответ, который запускается указанными выше факторами. В тестах in vitro вещество подавляет процесс пролиферации и способствует апоптозу стромальных опухолевых клеток пищеварительного тракта - похоже, активируется процесс мутации набора.

Фармакокинетика

Состав быстро всасывается после приема внутрь. Индекс биодоступности составляет около 98%. Наивысший уровень вещества достигается через 2-4 часа после приема препаратов. Синтез с белком (обычно это альбумин, а также оросомукоид и вместе с ними в небольшой степени липопротеин) составляет около 95%.

В диапазоне доз 25-1000 мг уровень AUC увеличивается с увеличением дозы.

Метаболизм происходит в печени с ферментом CYP3A4 системы гемопротеина P450. В результате образуется активный продукт распада N-деметилированного производного пиперазина, который проявляет in vitro активность, аналогичную активности иматиниба.

Период полувыведения активного ингредиента составляет примерно 18 часов. Выводится в основном в виде продуктов разложения: 68% с калом, 13% с мочой. Около 25% вещества выводится в неизмененном виде.

Показания к применению

Лекарство назначается в таких случаях:

• хронический миелолейкоз у взрослых: при бластном кризе, периоде ускорения, а также в хронической фазе, когда предыдущее лечение интерфероном альфа не помогло;
• опухоли желудочно-кишечного тракта у взрослых (неоперабельная или метастатическая строма);
• хроническое состояние хронической формы миелолейкоза у детей в возрасте от 3 лет, при рецидиве патологии после трансплантации стволовых клеток или при неэффективности предшествующего лечения интерфероном альфа.

Противопоказания

Абсолютное ограничение – аллергия на состав медикамента.

Побочные действия

Из-за употребления таблеток могут возникнуть следующие побочные эффекты:

1. кроветворение и гемостаз: замедление кроветворного процесса в медуллярной области (развитие тромбоцитов, нейтрофилов, панцитов или лейкопении, помимо анемии);
2. органы НС: головокружение с головными болями, развитие парестезии, полинейропатии, мышечные спазмы, кроме того, нарушения сна;
3. органы сердечно-сосудистой системы: самостоятельно появляется одышка, повышается / понижается артериальное давление, развивается отек легких или тахикардия;
4. со стороны органов ЖКТ: появление рвоты, запора, тошноты, диареи, развитие анорексии; имеется единичный гастрит, асцит, дегтеобразный стул и язва желудка;
5. кожа: алопеция (обратимая), повреждение ногтевых пластин и кожи, развитие периферических отеков;
6. органы ОПР: боли в мышцах или суставах;
7. со стороны органов зрения: появление конъюнктивита, сухости слизистой оболочки глаза, кровоизлияния в конъюнктиву, периорбитального отека и вдобавок двоения в глазах;
8. аллергические проявления: зуд и кожная сыпь;
9. прочее: ослабленная резистентность к инфекциям различного генеза, носовым кровотечениям и развитию плеврального выпота;
10. анализы: повышение печеночных трансаминаз, а также щелочной фосфатазы, развитие гипербилирубинемии; в редких случаях развивается гипокалиемия, гипофосфатемия и гиперурикемия, кроме того, повышается уровень мочевой кислоты; у вас гипонатриемия или гиперкалиемия.

Совместимость с другими медикаментами

Ингибиторы фермента CYP3A4 (такие как итраконазол с кетоконазолом, а также кларитромицин с эритромицином) увеличивают плазменные концентрации иматиниба. Запрещено совмещать препарат с парацетамолом.

Лекарство увеличивает эффективность субстратов фермента CYP3A4 (таких как пимозид, циклоспорин или симвастин), а также компонентов CYP2C9 (варфарин) и CYP2D6. Также известны как препараты, метаболизм которых осуществляется с помощью ферментов CYP3A4 (среди этих блокаторов Са-каналов (в категории дигидропиридинов) триазол-бензодиазепины, а также с помощью ингибиторов HMG-CoA редуктазы).

Индукторы фермента CYP3A4 (такие как фенитоин с дексаметазоном, фенобарбитал и рифампицин с карбамазепином) снижают уровни препарата в сыворотке.

Применение и дозы

После устранения хронической формы миелолейкоза доза препарата будет зависеть от стадии патологии. Для лечения хронического состояния требуется 400 мг препарата в сутки; в момент обострения или бластного криза суточная доза составляет 600 мг. В течение суток препарат применяют однократно, вместе с едой. Курс терапии достаточно длительный, необходимо получение и дальнейшее поддержание гематологической ремиссии.

Людям с хронической стадией патологии можно увеличить суточную дозу до 600 мг. Во время бластного криза или стадии ускорения суточная доза может быть увеличена до 800 мг (разделенная на 2-400 мг).

При опухолях со злокачественными (стромальными) метастазами в ЖКТ суточная доза составляет 400-600 мг.

Для детей суточная доза составляет 400 или 600 мг, которую следует принимать за 1 сеанс или два раза (утром и вечером).

Передозировка

При интоксикации возможно усиление негативных реакций. Терапия проводится в соответствии с возникающей симптоматикой.

Особые указания

Продолжительность лечения может варьироваться в зависимости от ваших потребностей и реакции вашего организма на лечение. Следует иметь в виду, что вам может потребоваться несколько недель или месяцев, чтобы увидеть или почувствовать преимущества.

Во многих случаях врач может посоветовать регулярно контролировать клетки крови и функцию печени между курсами приема лекарства.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием таблеток запрещен в вышеупомянутые периоды.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при выполнении этих действий.

Условия продажи

По назначению врача.

Условия хранения

В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.